GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
| CAS No. | 1337531-36-8 |
| 生物活性 | GSK2606414 is a cell-permeable and orally available protein kinase R-like endoplasmic reticulum (ER) kinase (PERK) inhibitor with an IC50 of 0.4 nM. |
| 分子式 | C24H20F3N5O |
| 分子量 | 451.44 |
| 储存条件 | Powder -20℃ 3 years |
| 溶解性数据 | DMSO : ≥ 31 mg/mL (68.67 mM) |
| 体内研究 | GSK2606414 (50 and 150 mg/kg, p.o.) inhibits the growth of a human tumor xenograft in mice. |
| 体外研究 | GSK2606414 inhibits PERK activation in cells. |
| 文献 | 暂无相关参考文献 |
| 纯度及产品资料 | 98% |
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